導入
| バソプレシン | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| CAS番号 | 11000-17-2 |
| No.EINECS | 234-236-2 |
| ATCコード | H01 BA01 |
| ドラッグバンク | DB00067 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C 46 H 65 N 15 W 12 S 2 |
| モル質量 | 1,084.232 ± 0.058 g・mol -1 |
バソプレシン、または抗利尿ホルモン（英語のarginine-vasopressinから頭字語 AVP、英語のAntidiuretic ホルモンから頭字語 AVP とも呼ばれる）は、視床下部の視神経上核および室傍核によって合成され、視床下部の後核から放出されるペプチド ホルモンです。下垂体。これは主に腎臓で抗利尿作用があり、体の脱水時にネフロンの遠位部分に作用して水分の再吸収を引き起こします。
構造
バソプレシンは9個のアミノ酸からなるポリペプチドであり、そのうちの2つのシステイン基はジスルフィド架橋(Cys 1 – Cys 6 )によって結合されています。アミノ酸配列を以下に示す。
H 3 N + ─ Cys ─Tyr─Phe─Glu─Asp─ Cys ─Pro─Arg─Gly─COO(-)バソプレシンとオキシトシンは類似した構造（共通の 7 アミノ酸）を持っていますが、これら 2 つのホルモンは非常に異なる作用を持っています。
規制
循環するバソプレシンの量は、浸透圧と血圧によって（より正確には容積測定によって）調節されます。大動脈弓と頸動脈洞のレベルで、圧受容器が血圧を分析します。圧力が低下すると、その情報が中枢神経系と視床下部に伝達され、バソプレシンの産生が増加します。
浸透圧の増加は、第 3 脳室の浸透圧受容体によって分析され、バソプレシン分泌の増加にもつながります。場合によっては、不十分な調節が夜尿症の原因となることがあります。
効果
バソプレシンには抗利尿作用があります。つまり、集合管の水透過性を高めることによって尿量を減らします（主に、頂端/尿路側の膜貫通孔であるアクアポリン2の合成を増加させることによって）。
薬理学では、バソプレシンは血管収縮作用 (血管の収縮) のために使用されます。しかし、これには大量のバソプレシンが必要であり、これが生理学的条件下ではADHによる血管収縮がほとんど観察されない理由の説明になっています。
バソプレシン拮抗薬
バソプレッシン拮抗薬としてさまざまな分子が開発されており、これにより、とりわけ、特定の形態の低ナトリウム血症（血液中の塩分濃度が低い）の治療が可能になるでしょう。その中には、心不全の場合や低ナトリウム血症の場合にテストされたトルバプタン、コニバプタンが挙げられます。これら 2 つの製品は非ペプチド阻害剤です。
行動様式
バソプレシンは血管の筋肉内の受容体 (AVPR1) に結合し、Gタンパク質を介してホスホリパーゼ C の活性化と細胞内カルシウム濃度の増加を誘導します。こうして放出された Ca 2+イオンはアクチンとミオシンタンパク質間の相互作用を促進し、血管の収縮を引き起こします。収縮後、粗面小胞体(SERCA) 膜でカルシウム チャネルが開き、細胞内カルシウム濃度が低下し、別の収縮が起こるようになります。
腎臓では、バソプレシンは集合管の細胞上の受容体 (AVPR2) に結合し、G タンパク質を介して cAMP レベルの増加に寄与します。 cAMP は、アクアポリン (AQP2) をリン酸化する A 型プロテインキナーゼを活性化します。アクアポリン（水チャネル）は、最初は細胞質小胞に存在し、頂端膜に移動し、そこで集合管の細胞を通って腎間質への水の通過を促進します。