導入
生化学では、受容体は、特定の因子 (神経伝達物質、ホルモン、またはその他の物質などのリガンド) に特異的に結合し、それに対する細胞応答を誘導する細胞膜、細胞質、または細胞核内のタンパク質です。リガンドによって誘発されるタンパク質受容体の挙動の変化は、リガンドの「生物学的効果」を構成する生理学的変化を引き起こす。
すべてのタンパク質と同様に、受容体は DNA 上の遺伝子によってコード化された一次構造を持っています。ホルモンをコードするほとんどの遺伝子には、細胞膜に輸送されるべきか細胞質に留まるべきかを細胞に伝える小さな配列があります。
一般的な
多くの遺伝病は、これらの受容体をコードする遺伝子の異常が原因です。受容体が機能していないのか、それとも対応するホルモンの産生レベルが低下しているのかを判断することが難しい場合があります。これらの症例は、ホルモンに対する受容体の不十分な応答が後者の産生の欠損として現れる、いわゆる「偽性低」内分泌疾患のカテゴリーに分類されます。
リガンドとその機能に応じて、さまざまな種類の受容体があります。
- 一部の受容体タンパク質は細胞膜の外側部分からのタンパク質です
- 多くのホルモンおよび神経伝達物質受容体は、細胞膜の脂質二重層に埋め込まれた膜貫通タンパク質です。これらの受容体は、G タンパク質に結合しているか、リガンド結合に応答してシグナル伝達の代謝経路の活性化を可能にする酵素活性またはイオンチャネル活性を持っています。
- 代謝型受容体は G タンパク質と結合しており、イオンチャネルを制御する酵素を介して間接的に細胞に影響を与えます。
- 他の主要な種類の受容体は、ステロイド ホルモン受容体などの細胞内タンパク質です。これらの受容体は、リガンドによる活性化に応答して、細胞の核に侵入して特定の遺伝子の発現を調節することがあります。
- 受容体の形状と作用は、X 線結晶構造解析とコンピューターモデリングによって数年間研究されてきました。これにより、これらの受容体の結合部位に対する薬物の影響をより深く理解できるようになります。
アゴニストとアンタゴニスト
受容体に結合するすべてのリガンドが必ずしも受容体を活性化するわけではありません。リガンドにはさまざまな種類があります。