導入
| オキシモルフォン | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| 同義語 | (14S)-14-ヒドロキシジヒドロモルヒノン |
| CAS番号 | 76-41-5 |
| No.EINECS | 200-959-7 |
| ATCコード | N02A |
| ドラッグバンク | APRD00158 |
| パブケム | 5284604 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C午後5 時 19 分NO 4 |
| モル質量 | 301.3371 ± 0.0163 g mol -1 |
| pKa | 8.17 |
| 物性 | |
| 融解温度 | 248 ～ 249 ℃ |
| 生態毒性学 | |
| DL | 172 mg · kg -1 (マウス、静脈内) 200 mg・kg -1 (マウス、腹腔内) |
| ログP | 0.83 |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 10％（口頭） |
| 代謝 | 肝臓の |
| 除去半減期 | 1.3 +/- 0.7 時間 (非経口投与); 7.25～9.43時間（経口投与） |
| 排泄 | 尿35％、糞便65％ |
オキシモルフォン(オパナ、ヌモルファン、ヌモルフォン) または 14-ヒドロキシジヒドロモルヒノンは、1914 年頃にドイツで初めて開発された強力な半合成オピオイド鎮痛薬で、1955 年に製薬会社遠藤製薬によって米国で特許を取得し、1959 年 1 月に米国市場に導入されました。そしてその後、世界中の他の多くの国でも展開されました。一部の国では、ヒドロモルフィノールは、Numorphan および Numorphan Oral という名前で流通しています。特に多幸感、鎮静、かゆみ、その他のヒスタミン効果が少ないため、副作用の点でモルヒネとは異なります。患者によっては、モルヒネより多かれ少なかれ吐き気や嘔吐を引き起こす可能性があります。
オキシモルホンは、塩酸塩として注射または座薬によって投与され、通常、 1 mg (注射) ～ 5 mg (座薬) の用量で投与されます。エンドウはオキシモルフォンの世界中の主要販売代理店であり、現在米国およびその他の地域でOpanaおよびOpana ER の名前で販売されています。オキシモルホンの作用持続時間は患者によって異なりますが、5〜8時間です。オキシモルフォンは、肝臓がオキシコドンを代謝するときに人体内でも生成されます。アルコールや徐放性錠剤の摂取は非常に危険です。オキシモルホンの吸収はアルコールの存在下で大きく変化する可能性があり、過剰摂取になる可能性があります。
用途
オキシモルフォンは、中等度から重度の痛みを軽減するために処方され、不安を軽減し、麻酔を維持するための術前薬としても、産科における鎮痛剤としても処方されます。さらに、左心室不全および肺水腫に伴う急性呼吸困難患者の鎮痛にも使用できます。徐放性錠剤は、ほとんどまたはすべての病因による慢性疼痛の治療に適応され、すでに定期的なスケジュールで強力なオピオイド薬を長期間投与されている患者にのみ適応されます。一部の患者にはフェンタニルによる重篤な副作用があるにもかかわらず、フェンタニルの使用を好む医師もいます。オキシモルホンは獣医学において、人間と同じ目的で、麻酔の導入と維持に使用され、場合によっては小動物の鎮静にも使用されます。モルヒネ、ヒドロモルホン、フェンタニルとその誘導体、レボルファノール、ブトルファノールも一般的であり、トラマドールは現在、猫、犬、フェレット、ラット、およびこのサイズの他の動物の鎮痛剤として研究されています。オキシモルフォン、ブプレノルフィン、オキシコドン、ジヒドロコデイン、モルヒネ、およびその他のアヘン剤は、難治性うつ病を緩和する可能性のある方法です。
