プレドニゾンについて詳しく解説

導入

プレドニン
一般的な
CAS番号	53-03-2
No.EINECS	200-160-3
ATCコード	A07 EA03 、 H02 AB07 、 H02 AB15
笑顔
インチチ
化学的性質
生のフォーミュラ	C 21 H 26 W 5
モル質量	358.4281 ± 0.0201 g mol -1
物性
融解温度	234 °C (12 月)
予防
IARC 分類
グループ 3:ヒトに対する発がん性については分類できない
特に指定のない限り、SI および CNTP 単位。

プレドニゾンはコルチコステロイドです。

プロパティ

• 抗炎症作用（主に確実）。
• ステロイド系抗炎症薬（主に特定のもの）。
• 免疫抑制性（主に確実）;
• グルココルチコイド（主に特定のもの）。

期待される効果

• 抗炎症（主）;
• 抗アレルギー剤（メイン）;
• 鎮痒剤（メイン）。

作用機序

主要

ホルモン:

• 細胞膜を通って拡散します。
• サイトゾル受容体に結合し、熱ショックタンパク質（HSP 90 および 70）およびイムノフィリン p59 と複合体を形成します。二量体化後、ステロイド受容体複合体は特定の DNA 配列 (コルチコステロイド応答エレメントまたは GRE) に結合します。
• 転写因子（細胞質または核タンパク質）との相互作用を通じてコルチコステロイド応答性遺伝子の転写を調節します。
• グルココルチコイドの作用に関与するタンパク質をコードする mRNA の転写および/または安定性を増加させます。
• 特定の遺伝子の活性化に必要な核因子と相互作用することにより、転写レベルで特定の遺伝子を抑制します。
• mRNA の分解を増加させたり、タンパク質やサイトカインの合成や分泌を阻害したりします。

抗炎症作用の生物学的効果により、次のような結果が得られます。

• 炎症部位への白血球の動員を可能にする血管透過性の阻害。
• 白血球の活性化および内皮細胞への接着に関連する分子イベントの阻害:
  • 主要組織適合性複合体II型の発現、
  • 細胞接着分子（ELAM 1、ICAM 1）の発現、
  • 補体C3タンパク質と因子Bの分泌、
  • IL1活動、
  • 2 型シクロエキソゲナーゼ (cox2) の発現によりプロスタグランジンの生成が防止され、
  • 炎症誘発性アラキドン酸代謝産物の生成（リポコルチンまたはアネキシン I の合成を刺激することにより、ホスホリパーゼ A2 の活性を阻害します）。
• IL 1、IL 6、TNF αの分泌をブロックします。
• ロイコトリエンの生成と放出の減少。
• マクロファージの殺腫瘍および殺菌活性とその分化の抑制。
• Tリンパ球に対する免疫抑制効果と、これらのTリンパ球によるサイトカイン分泌の阻害。
• 免疫グロブリン (IL 1 ～ IL 6) の合成に関与する B リンパ球およびサイトカインの増殖の阻害。

二次

• 細胞の電位を変化させる受容体のグラニル酸シクラーゼ活性。
• II型肺胞細胞の再生を刺激し、肺サーファクタントの産生を増加させます。

1-2 二重結合は抗炎症活性を高めます。酢酸の形でエステル化すると、不溶性の誘導体が得られ、作用が長くなります。