導入
| プロプラノロール | |
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 525-66-6 (ラセミ) 5051-22-9 R (+) 4199-09-1 S (-) |
| No.EINECS | 208-378-0 |
| ATCコード | C07 AA05 |
| ドラッグバンク | DB00571 |
| パブケム | 4946 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 外観 | 白色の結晶性粉末 |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C午後4 時 21 分NO 2 |
| モル質量 | 259.3434 ± 0.0151 g mol -1 |
| pKa | 9.42 |
| 物理的性質 | |
| 融解温度 | 96 ℃ |
| 溶解性 | 61.7 mg・l -1 (水、 25 °C ) |
| 生態毒性学 | |
| ログP | 3.48 |
| セラピークラス | |
| Β 遮断薬 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 30～70％ |
| 代謝 | 肝臓 |
| 除去半減期 | 4～5時間 |
| 排泄 | 尿路 (<1%) |
| 治療上の考慮事項 | |
| 投与経路 | オーラル 静脈内 |
プロプラノロール([INN]) は、ベータ遮断薬クラスに属する薬物として使用される分子です。これは、この発見により 1988 年にノーベル医学賞を受賞した科学者のジェームス W. ブラックによって 1950 年代後半に開発されました。
プロパティ
これは、最初に開発されたベータブロッカーの 1 つです。心臓のベータ 1 受容体および非心臓のベータ 2 受容体 (血管、気管支) をブロックするため、非心臓選択的であると言われています。このようにして、心臓への神経インパルスの到達を減少、またはキャンセルし、血管の収縮を増加させ、心臓の酸素消費量を減少させ、他の臓器における交感神経系の機能をブロックします。
分子が古いため、製造特許はパブリックドメインになりました。したがって、一般的な形式で入手できます。
ドーピング製品としての使用
北朝鮮の金正水選手は、2008年夏季オリンピックのピストル射撃競技中にこの製品の検査で陽性反応を示し、2つのメダルが剥奪された。望ましい効果は、心拍数を低下させ、震えを軽減し、射撃の精度と集中力を促進することです。
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商品名：
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| クラス ： 降圧剤 | |
| その他の情報: サブクラス:ベータブロッカー | |
用途
心臓の目的では、この分子は徐々に、心臓にのみ作用するより最近の分子に取って代わられてきました。したがって、次の場合には（効果が残っているとしても）ほとんど使用されなくなりました。
心臓以外の問題については依然として興味深いです。
これらの非常に多様な作用機序により、この分子は医学界だけでなく、精神医学でも（特定の種類の軽度の不安を治療したり、他の薬の服用に伴う震えを軽減したりするために）、アマチュアスポーツ選手によって心臓を下げるために広く使用されています。速度を上げ、より大きな持久力を獲得します（すべてのベータブロッカーと同様に、ドーピング分子として公式に分類されています）。プロプラノロールは、感情的な影響を消去しながら、すでに経験したストレスの多い状況を思い出すことが可能になると一部の研究者が主張しているため、人気が高まっています。プロプラノロールは現在、血管腫の治療に使用されています。小児に多く見られ、多くの合併症を引き起こす可能性があるこの症状を治療するためのその特性を病院が発見したのは偶然でした。以前の治療法とは異なり、プロプラノロールは服用が簡単で、血管腫は急速かつ非常に劇的に縮小します。