導入
| ブプロピオン | ||
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| 一般的な | ||
| IUPAC名 | ||
| CAS番号 | 34911-55-2 (ラセミ) 144445-75-0 (+) 144445-76-1 (-) | |
| ATCコード | N06 AX12 | |
| ドラッグバンク | DB01156 | |
| パブケム | 444 | |
| 笑顔 | ||
| インチチ | ||
| 化学的性質 | ||
| 生のフォーミュラ | C13H18ClNO | |
| モル質量 | 239.741 ± 0.014 g mol -1 | |
| pKa | 7.9 | |
| 物理的性質 | ||
| 融解温度 | 233 ～ 234 ℃ | |
| 密度 | 1.066g cm -3 | |
| 飽和蒸気圧 | 0.000125 mmHg ( 25 °C ) | |
| 予防 | ||
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| Rフレーズ： 22、 | ||
| Sフレーズ： 36、 | ||
| 生態毒性学 | ||
| DL | 544 mg・kg -1 (マウス、経口) | |
| 薬物動態データ | ||
| バイオアベイラビリティ | 動物では5～20%。人間での研究はありません | |
| 代謝 | 肝臓、 CYP2B6および CYP2D6 酵素が大きく関与 | |
| 除去半減期 | 午後8時 | |
| 排泄 | 腎臓 (87%)、糞便 (10%) | |
| 治療上の考慮事項 | ||
| 投与経路 | オーラル | |
ブプロピオンは、グラクソ・スミスクライン研究所によってザイバンおよびウェルブトリンのブランド名で販売されており、禁煙の補助として処方される薬です。サポートと心理モニタリングを伴い、2001 年 8 月にフランスで販売承認を取得しました。
DCI 名「ブプロピオン」は、最初の DCI 名に代わって 2000 年に登場しました。実際、その分子がアンフェタミンおよびアンフェプラモン（ジエチルプロピオン）に非常に近いため、元の INN 名は「アンフェブタモン」です。
禁煙を助ける効果
2006年に発表された主要な研究では、禁煙に役立つ2つの分子、バレニクリン（チャンピックス）とブプロピオン（ザイバン）の結果とプラセボの結果を比較しました。 12か月後の禁煙率は、プラセボ群で10%、ブプロピオン群で15%、バレニクリン群で23%でした。
実用的な情報
処方箋によってのみ入手可能です。
適応症
ブプロピオンは、タバコの使用中に吸収されるニコチンに依存している人々の治療に使用されます。そのドーパミン作動性作用（これが唯一の作用ではありません）は、喫煙者がニコチンの摂取を避けることを可能にする報酬回路において役割を果たしているようです。セロトニン作動性およびノルアドレナリン作動性回路への作用により、この分子に抗うつ効果が加わり、離脱中に非常に役立ちます。
副作用
ブプロピオンの副作用は数多くあり、多かれ少なかれ一般的です。最も一般的なものは、消化器疾患（口渇、吐き気と嘔吐、腹痛、便秘など）、神経疾患（不眠症、頭痛、不安など）、心臓血管疾患（不整脈、血圧）、または皮膚（発疹、かゆみ）です。 、発汗など）。
行動様式
ブプロピオンは、カテコールアミンの神経細胞への再取り込みの選択的阻害剤であり、抗うつ薬タイプの向精神薬となります。作用機序はドーパミンとノルアドレナリンのレベルに基づいているようです