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|---|---|---|---|
| 一般的な | |||
| 生のフォーミュラ | C4H8O3 | ||
| IUPAC名 | 4-ヒドロキシブタン酸 | ||
| CAS番号 | |||
| 外観 | 無色無臭の液体 | ||
| 物理的性質 | |||
| 分子量 | 104.11 | ||
| 向精神性のキャラクター | |||
| カテゴリ | 抑制剤 | ||
| のモード 消費 | 摂取 | ||
| 別の名前 |
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| SI および CNTP 単位、 特に明記されていない限り。 | |||
4-ヒドロキシブタン酸またはガンマ-ヒドロキシ酪酸またはGHBは、どちらも医療目的または誤用目的で使用される向精神薬です。これは哺乳類の脳内で生理学的に生成され、化学構造が神経伝達物質の GABA と非常によく似ています。 [ 1 ]
歴史的
GHB は 1920 年代初頭に初めて合成されましたが、科学的または薬学的応用は見つかりませんでした。
1961 年、アンリ・ラボリットは、神経伝達物質 GABA の研究中に、GABA を再び合成しました。 [ 1 ]
1960年代に催眠麻酔薬として使用されました。最小限の副作用と制御作用により、さまざまな用途がすぐに見つかりますが、唯一の難点は、安全な使用範囲が狭いことです。
化学
合成
GHB は GBL (ガンマ-ブチロラクトン) の誘導体です。 GBL を塩基 (ほとんどの場合苛性ソーダまたは NaOH) と混合することによって、GHB になります。 GHB は、同等の効果に対して GBL よりも毒性が低いと考えられています。
内因性合成
哺乳類の脳では、ガンマアミノ酪酸 (GABA) から合成されます。 [ 2 ]
薬理学
ドーパミンの拡散を一時的に中和し、シナプス内のドーパミンの濃度を高めます。
下垂体からの成長ホルモンの生成を刺激します。
エンドルフィンに作用して鎮静作用と麻酔作用を与えます。
GHBは特に青斑核を介して中隔と海馬に作用します。警戒、恐怖、不安、覚醒行動を部分的に管理します。また、この小さな構造は、夢を見ているときや金縛りのときに、体のすべての筋肉を深い弛緩状態（さらには麻痺状態）にします。
それはCO 2の形で除去されます。
医療用途
4-ヒドロキシ酪酸ナトリウムは、全身麻酔薬として[ 3 ] 、不眠症の治療、特にナルコレプシーの治療における催眠薬として[ 1 ] 、Xyrem© またはフランスでは Gamma-OH の商品名で使用されています。 ©.また、アルコール依存症や薬物中毒の治療[ 1 ]や出産の補助にも使用されます[ 3 ] 。
転用およびレクリエーション使用
医薬品としては、化学塩 (Na-GHB または K-GHB) の形で使用されることが最も多く、ほとんどの場合粉末(結晶) の形で販売されますが、液体の形で販売されることもあります。
その誤用用途は次のとおりです[ 1 ] :
- 娯楽用ドラッグ。低用量で中毒に近い脱抑制状態を引き起こすため、誤ってリキッドエクスタシーという用語で呼ばれることもあります。
- 1990 年代に登場したデート レイプ ドラッグ。アルコールに溶けやすく (非常に軽い味)、大量に摂取すると催眠状態や健忘症 (記憶障害) を引き起こすため。この使用は、その製造に必要な製品が店頭で販売されている米国とカナダでより広く普及していると考えられています。
- ボディビルディング: ボディビルダーは成長ホルモンを刺激するため、特に 1980 年代に栄養補助食品として使用していましたが、この使用は 1990 年代に禁止されます。
アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツレート系薬剤を併用しないでください。なぜなら、それらはGHBの憂鬱な特性を悪化させる要因として作用するからです。これらの薬剤はすべて、同じ神経膜受容体である GABA A受容体に作用し、睡眠相に特徴的な神経活動を誘発する相乗効果があります。
影響と結果
期待される効果
- 筋肉の弛緩;
- 不安の脱抑制と軽減。
- 多幸感。
短期的な影響
- 心拍数と呼吸数の低下[ 4 ] ;
- 低血圧[ 4 ] ;
- 調整とバランスの喪失[ 2 ] 。
ラットにおける GHB の LD50 は 1100 mg/kg から 2000 mg/kg であり[ 5 ] 、ヒトと比較すると低毒性の薬物となります。もう一度言いますが、アルコールとGHBの効果は相乗的であり、この2つの組み合わせはこのLD50を大幅に低下させ、事実上GHBの毒性をさらに高めます。私たちは、同じ受容体に結合するベンゾジアゼピンとアルコールの間でも、これと同じタイプの相乗効果に遭遇します。
統計的
2006年、フランスでは過去120件の強姦事件のうち、6件がGHBの影響下にあったと推定されている。 [ 6 ]
交通と生産
1998 年までは、インターネット上で比較的入手可能でした。 [ 2 ]
INCB の 2006 年 3 月1 日の報告書によると、ほとんどの「合成麻薬」と同様に、移動式秘密研究所の導入により、生産は消費場所の近くで行われています。
しかし、ニュージーランドではGHBとGBLの消費が大幅に増加しています。
自家製では塩味がする場合があります。 [ 2 ]
法律
1971 年の向精神薬条約に記載されています。
1990年代にはレクリエーション目的での使用やデートレイプドラッグとしての使用があったため、当局はこれを監視対象物質のリストに加えた。
- 米国では2000年に一般販売が禁止されたが、2002年以降はカタレプシーの発作を伴うナルコレプシーの治療に処方されている。
- カナダでは、GHB は規制薬物および物質法のスケジュール III に記載されています。単純所持、密売目的での所持、生産、輸出入は違法です。
隣接する分子
禁止以来、化学者は GBL、2(3H)-フラノン ジヒドロ、1,4 ブタンジオール (BD) など、GHB の前駆体であり、摂取すると変化する物質を製造してきました。 [ 2 ]
GHBの禁止以来、同じ特性を持つ別の分子、HMB（ベータヒドロベータメチルブチレート）がボディービルダーによって使用されています。身体的依存のリスクが伴います。 [ 2 ]