導入
| オランザピン | |
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 132539-06-1 |
| ATCコード | N05 AH03 |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C17H20N4S |
| モル質量 | 312.432 ± 0.021 g mol -1 |
| 薬物動態データ | |
| 除去半減期 | 21～54時間 |
オランザピンは、特定の形態の統合失調症の治療に使用される薬です。
オランザピン (発表: Zyprexa®、またはフルオキセチンとの組み合わせで Symbyax®) は、米国 FDA の承認を取得した 2 番目の非定型抗精神病薬であり、最も一般的に使用される非定型抗精神病薬の 1 つとなっています。オランザピンは、統合失調症、双極性障害の躁妄想、統合失調症に伴う興奮、躁うつ病（双極性障害の別名）の治療、および双極性障害の背景の治療に米国食品医薬品局によって承認されています。オランザピンは、商品名ジプレキサで、1996 年から製薬会社イーライリリーによって製造および販売されています。
薬理学
オランザピンは構造的にクロザピンに似ており、チエノベンゾジアゼピンとして分類されます。オランザピンは、ドーパミンおよびセロトニン受容体に対して顕著な親和性を持っています。また、ヒスタミン受容体およびαアドレナリン受容体に対して強い親和性があり、これがその抗不安作用および鎮静作用を説明します。最後に、ムスカリン性アセチルコリン受容体に対する親和性が低くなります。
オランザピンの作用原理は不明であるが、前記オランザピンの抗精神病活性は主にドーパミン受容体、特にＤ２レベルでの拮抗作用によるものであると理論化されている。セロトニン拮抗作用もオランザピンの有効性において役割を果たしている可能性がありますが、 5-HT2A拮抗作用の重要性については国際研究コミュニティの間で議論されています。ムスカリン受容体、ヒスタミン受容体、およびαアドレナリン受容体のレベルでの拮抗作用は、抗コリン作用、過体重傾向（医原性糖尿病？）、鎮静作用、 起立性低血圧など、オランザピンの望ましくない副作用の一部を説明しているようです。
薬力学
拮抗的な抗ドーパミン作用、さらには抗セロトニン作用、抗ムスカリン作用、抗ヒスタミン作用に加えて、おそらくその効果の 1 つはアセチルコリンの減少であるか、アセチルコリンの減少であると思われます (したがって、アセチルコリンは抗コリン作用となります)。
薬物動態
オランザピンは直線的な反応速度を示します。その除去の半減期は 21 ～ 54 時間、平均すると 37 時間半、または丸 1 日半より少し長い [2 時間、36 時間 (36 時間 + 1 時間 30 分)] です。常に平均）]。安静時血漿濃度は約 1 週間で到達します。オランザピンは一次代謝を受け、有機利用可能性は食物摂取の影響を受けません。
法律
ベルギー、フランス、カナダでは、処方箋によってのみ発行されます。
臨床試験
国際的に認められた精神薬理学者であるデビッド・ヒーリー博士は、市販前臨床試験中のジプレキサ関連の自殺、死亡、自殺企図、体重増加の割合は「すべての向精神薬の中で最も高い」と指摘した。