導入
| デュロキセチン | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 116817-13-1 (ラセミ) 116539-59-4 S (+) 116539-60-7 R (-) |
| ATCコード | N06 AX21 |
| パブケム | 60835 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C午後6 時 19分 NOS |
| モル質量 | 297.415 ± 0.021 g mol -1 |
| セラピークラス | |
| 抗うつ薬IRSNA | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | ~50% (32% ～ 80%) |
| 代謝 | 肝臓 (CYP2D6) および (CYP1A2) |
| 除去半減期 | 12時間 |
| 排泄 | 尿70％、便20％ |
| 治療上の考慮事項 | |
| 投与経路 | オーラル |
デュロキセチンは、 Cymbalta® 、 Yentreve® 、 Xeristar® 、 AriClaim®という名前でさまざまな国で販売されており、セロトニン-ノルエピネフリンの再取り込みを阻害する抗うつ薬です。大うつ病エピソード、全般性不安障害、糖尿病性神経障害に関連する痛み、線維筋痛症、腹圧性尿失禁の治療に使用されます。
デュロキセチンはイーライリリー研究所によって発見され、特許を取得しました。
歴史
デュロキセチンは、イーライリリー研究所の研究者デイビッド ロバートソン、デビッド ウォン (フルオキセチンとジョセフ クルシンスキーの共同発見者でもある) によって作成されました。特許出願は 1986 年に提出され、特許は 1990 年に付与されました。 LY227942として知られるデュロキセチンの2つのエナンチオマーは1988年に作られました。しかし、これは(-)エナンチオマーよりもセロトニンの再取り込みを2倍阻害したため、さらなる研究のために選択されるのは2番目のエナンチオマー(+)LY248686です。
数多くの試験を経て、2001 年にイーライリリーはうつ病の治療薬としてデュロキセチンを FDA に提案しましたが、肝毒性と血圧上昇の問題を解決した後の 2004 年まで受け入れられませんでした。
したがって、FDA は大うつ病エピソードと糖尿病性神経障害の治療薬としてデュロキセチンを承認しています。
2007 年、今度はカナダ保健省が大うつ病エピソードと糖尿病性神経障害の治療薬としてデュロキセチンを承認しました。
欧州連合では、FDAが拒否した米国とは異なり、欧州委員会は2004年8月と12月にそれぞれ腹圧性尿失禁と大うつ病エピソードに対するデュロキセチンの販売を許可し、2005年2月には糖尿病性神経障害に関連する末梢痛の治療に対するデュロキセチンの販売を許可した。この兆候があり、リリーは 1 年後にこのアプリケーションをアメリカ市場で放棄しました。
2008 年 6 月 16 日、FDA は線維筋痛症の治療薬としてデュロキセチンを承認しました。 2008 年 10 月、欧州製造販売承認委員会は、この向精神薬の有効性が十分に証明されていないとして、この適応症について否定的な意見を出しました。リリー研究所から独立した4つの試験では、線維筋痛症に苦しむ患者の状態を改善することはできなかったでしょう。