導入
| ジスルフィラム | |||
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| 一般的な | |||
| 同義語 | テトラエチルチウラムジスルフィド | ||
| CAS番号 | 97-77-8 | ||
| No.EINECS | 202-607-8 | ||
| ATCコード | N07 BB01 、 P03 AA04 | ||
| 笑顔 | |||
| インチチ | |||
| 外観 | 白色から灰色の粉末で、特有の臭気がある。 | ||
| 化学的性質 | |||
| 生のフォーミュラ | C10H20N2S4 | ||
| モル質量 | 296.539 ± 0.03 g mol -1 | ||
| 物理的性質 | |||
| 融解温度 | 71 ℃ | ||
| 沸騰温度 | 2.3kPa時： 117 ℃ | ||
| 溶解性 | 水中: 0.2 g · l -1 、 アルコールに非常に溶けやすい そしてクロロホルム中で | ||
| 密度 | 1.3g・cm -3 | ||
| 予防 | |||
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| Rフレーズ： 22、43、48 / 22、50 /53、 | |||
| Sフレーズ: ( 2 )、 24、37、60、61 、 | |||
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 注意 | |||
| グループ 3:ヒトに対する発がん性については分類できない | |||
| 生態毒性学 | |||
| ログP | 3.9 | ||
ジスルフィラム(エスペラール) または (ビス(ジエチルチオカルバミル) ジスルフィド) (テトラエチルチオカルバモイル ジスルフィド) は、式 C 10 H 20 N 2 S 4を持ちます。それは白色の粉末で、無臭でわずかに苦い風味があり、約71 °Cで溶けます。ジスルフィラムはアルコールとクロロホルムに非常に溶けます。
アセトアルデヒドを酢酸に変換する酵素、アルデヒド脱水素酵素を阻害するため、アルコール依存症の場合に薬として（アンタビュースまたはアンタバスという名前で）処方されることがあります。硫黄が含まれているため、口臭の原因となります。 2009年に進行中の研究は、コカイン依存症と闘うためのジスルフィラムの使用とドーパミンに対するジスルフィラムの作用に焦点を当てている。ドーパミンが過剰になると、不安が増大し、血圧が上がり、不快感が生じます。
アルコールとの相互作用
通常の代謝の場合、エチルアルコールは、それをアセトアルデヒドに変換する酵素の作用によって肝臓によって破壊され、それ自体はアルデヒドデヒドロゲナーゼによって非危険な酢酸に変換される。このプロセスはジスルフィラムによってブロックされます。ジスルフィラムを服用した後にアルコールが吸収されると、血中のアセトアルデヒド濃度は、同量のアルコールを単独で摂取した場合に比べて5〜10倍高くなる可能性があります。アセトアルデヒドは二日酔いの主な要因の 1 つであるため、飲酒に対する思いとどまる反応を引き起こします。ジスルフィラムはアルコール摂取後 5 ～ 10 分で作用し、患者は 30 分から数時間の範囲で二日酔いの影響を感じます。
その他の症状としては、皮膚の発赤、心拍数の上昇、吐き気や嘔吐を伴う呼吸困難などが観察されます。摂取するアルコールの量に応じて、ジスルフィラムとアルコールの相互作用は多かれ少なかれ激しくなる可能性があります。ジスルフィラム服用中に消費されるアルコールの量が多ければ多いほど、症状の強度は高まります。この反応は心血管虚脱や昏睡状態にまで至る可能性があります。これらの症状の原因となる蓄積されたアセトアルデヒドには血管拡張作用があるため、被験者は腫れや発赤を感じ、血圧が突然低下し、代償として心臓のリズムが速くなることがあります。
過去 12 時間以内にアルコールを摂取した場合は、ジスルフィラムを服用しないでください。ジスルフィラムの用量が多ければ多いほど、その効果は長く持続します。体内への吸収が遅いため排泄に時間がかかり、効果を実感できるのは服用後2週間程度です。このため、アルコールに対するジスルフィラムの反応の影響について患者に詳細に知らせる必要があります。
ジスルフィラムは、200、250、および500 mgの錠剤で入手できます。通常の開始用量は500 mgで、その後は1 日あたり250 mgの用量になりますが、 500 mg を超えてはなりません。