導入
| ピロカルピン | ||
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| 一般的な | ||
| IUPAC名 | ||
| CAS番号 | 92-13-7 (3 S , 4 R ) -(+) 54-71-7 (塩酸) | |
| No.EINECS | 202-128-4 200-212-5 (塩酸) | |
| ATCコード | N07 AX01 、 S01 EB01 | |
| ドラッグバンク | DB01085 | |
| 笑顔 | ||
| インチチ | ||
| 化学的性質 | ||
| 生のフォーミュラ | C11H16N2O2 | |
| モル質量 | 208.2569 ± 0.0109 g・mol -1 | |
| 物理的性質 | ||
| 融解温度 | 34 ℃ | |
| 予防 | ||
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| Rフレーズ： 26/28、 | ||
| Sフレーズ: (1/2)、 25、45 、 | ||
 危険 | ||
ピロカルピンは、ミカン科のジャボランディ( Pilocarpus pennatifolius Lemaire またはPilocarpus microphyllus ) の葉から抽出されるアルカロイドです。
用途
ピロカルピンは、直接的な副交感神経興奮作用を持つ物質です。ムスカリン受容体、特に M3 受容体に対して選択的であると考えられています。
さまざまな形で販売されています。
目薬
眼科用途では、緑内障に対して使用されます。ムスカリン受容体に結合し、眼圧の低下を誘導します（緑内障の影響に対抗します）。 ISOPTO-PILOCARPINE® (投与量 0.5; 1; 2; 3%) または PILO® 1 または 2% という名前で販売されています。これは、局所使用のためのβ遮断薬である PILOBLOQ® (チモロールとの組み合わせ) や CARPILO® (カルテオロールとの組み合わせ) など、抗緑内障用途のさまざまな薬剤の組成に使用されています。
これは副交感神経興奮薬として使用され、例えば眼に使用すると縮瞳を引き起こします。虹彩括約筋の収縮によって縮瞳を引き起こします。
OSごと
SALAGEN® (ピロカルピン5 mg ) は、唾液分泌低下(唾液分泌の欠如) に対処するために使用されます。
頸部領域の放射線治療後の医原性口腔乾燥症の経口治療として使用できます。
特徴
ピロカルピンは、無色の針状 (またはラメラ) の外観を持ち、無臭ですが、苦い風味があります。
この分子は水とアルコールに非常に溶けやすく、エーテルには不溶で、555 p にしか溶けません。クロロホルムの
リスト1の薬。
光や湿気を避けて保管してください。
副作用
副交感神経の緊張を模倣することで、次のようなあらゆる種類の副作用を引き起こします。
- 涙液、唾液、胃の過剰分泌、および一般に分泌物のエキソサイトーシスに関与する M3 受容体の活性化による分泌腺による過剰産生。
- 内膀胱括約筋の弛緩と排尿筋（M3受容体）の収縮による尿失禁、および内肛門括約筋の弛緩による便失禁。
- 胃消化障害 (胃酸過多、蠕動運動の増加) (それぞれ M1 受容体と M3 受容体)。
臨床研究
ピロカルピンの有効性と安全性は、放射線療法によって引き起こされた口腔乾燥症に苦しむ患者 207 名を対象とした無作為化二重盲検研究によって実証されました。