導入
| シルデナフィル | |
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 139755-83-2 171599-83-0 (クエン酸塩) |
| ATCコード | G04 BE03 |
| ドラッグバンク | APRD00556 |
| パブケム | 5281023 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 外観 | 固体 |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C 22 H 30 N 6 W 4 S |
| モル質量 | 474.576 ± 0.027 g mol -1 |
| 物理的性質 | |
| 融解温度 | 189 ～ 190 ℃ |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 40% |
| 代謝 | 肝臓のCYP3A4（メジャー）およびCYP2C9（マイナー） |
| 分布半減期 |
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| 排泄 |
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| 治療上の考慮事項 | |
| 投与経路 | オーラル |
クエン酸シルデナフィル（国際一般名）は、製薬会社ファイザーによりバイアグラ® ブランドで開発されたホスホジエステラーゼ 5 型阻害剤のクラスの薬剤です。この薬は性的インポテンスおよび肺動脈性肺高血圧症に適応されています ( Revatio® )。
歴史
1978年、ロバート・ファーチゴットは血管を弛緩させる内皮細胞内の物質を発見し、これを内皮由来弛緩因子（EDRF）と名付けた。 1986 年までに、彼は EDRF、特に作用の性質とメカニズムについて研究し、EDRF が実際には心臓血管生理学における多くの側面において重要な化合物である一酸化窒素(NO) であることを突き止めました。この研究はバイアグラの薬理学的開発において重要でした。
シルデナフィルはファイザー研究所によって発見され、1996 年に特許を取得しました。勃起の原因となる一酸化窒素の破壊を防ぎます。その主な目的は狭心症（心臓病の一種）の治療でした。第1 相臨床試験では、狭心症に対する効果が期待ほどではないことが判明しました。一方、観察された副作用の 1 つは、シルデナフィルが勃起を引き起こすことでした。したがって、ファイザーは、当時投薬がなかったこの適応症に対してシルデナフィルを再配置することを決定しました。米国では 1998 年に、ヨーロッパでは 1999 年に販売承認が与えられました。したがって、バイアグラはインポテンツ治療における最初の薬となり、商業的に大成功を収めました。需要が大きかったので、バイアグラが販売されていない国では、バイアグラが闇市場で数十倍の価格で販売されることもありました。
バイアグラの独占特許は 2011 年 6 月頃に取得され、それ以降は完全に合法なジェネリック医薬品がはるかに安価になることが期待できます。