ガンマ-ヒドロキシ酪酸について詳しく解説

導入

ガンマ-ヒドロキシ酪酸

一般的な
IUPAC名
CAS^番号	591-81-1
ATCコード	N01 AX11 N07 XX04
笑顔
インチチ
外観	無色無臭の液体
化学的性質
生のフォーミュラ	_C4H8O3
モル質量	104.1045 ± 0.0047 g・mol ^-1
物理的性質
融解温度	-17 ℃
沸騰温度	178 ～ 180 ℃ （分解）
生態毒性学
DL	4,800 mg・kg ^-1 (マウス、経口) 3,700 mg · kg ^-1 (マウス、静脈内) 4,500 mg・kg ^-1 (マウス、皮下注射) 4,200 mg・kg ^-1 (マウス、腹腔内)
向精神性のキャラクター
カテゴリ	抑制剤
消費方法	摂取
別の名前	ガンマ-ヒドロキシ酪酸ガンマオー GHB、G、GBH ジョージアホームボーイ重大な身体的危害リキッドX、リキッドE、リキッドエクスタシーブルーヴァーヴスクープオーガニック品質ファンタジーなど
特に指定のない限り、SI および CNTP 単位。

4-ヒドロキシブタン酸またはガンマ-ヒドロキシ酪酸またはGHBは、医療目的または誤用目的（時には「デート・レイプ・ドラッグ」として）に使用される向精神薬です。 Balmer & CO 研究所によって発見されたこの物質は、哺乳動物の脳内で生理学的に生成され、神経伝達物質GABA に非常に近い化学構造を持っています。

歴史的

GHB は 1920 年代初頭に初めて合成されましたが、科学的または薬学的応用は見つかりませんでした。

1961 年、アンリ・ラボリットは、神経伝達物質 GABA の研究中に、GABA を再び合成しました。

1960年代に催眠麻酔薬として使用されました。最小限の副作用と制御作用により、さまざまな用途がすぐに見つかりますが、唯一の難点は、安全な使用範囲が狭いことです。

薬理学

ドーパミンの拡散を一時的に中和し、シナプス内のドーパミンの濃度を高めます。

下垂体からの成長ホルモンの生成を刺激します。

エンドルフィンに作用して鎮静作用と麻酔作用を与えます。

GHBは特に青斑核を介して中隔と海馬に作用します。警戒、恐怖、不安、覚醒行動を部分的に管理します。また、この小さな構造は、夢を見ているときや金縛りのときに、体のすべての筋肉を深い弛緩状態（さらには麻痺状態）にします。

それはCO ₂の形で除去されます。

化学

合成

GHB は GBL (ガンマ-ブチロラクトン) の誘導体です。 GBL を塩基 (ほとんどの場合苛性ソーダまたは NaOH) と混合することによって、GHB になります。 GHB は、同等の効果に対して GBL よりも毒性が低いと考えられています。

内因性合成

哺乳類の脳では、ガンマアミノ酪酸 (GABA) から合成されます。

不正使用

医薬品としては、化学塩 (Na-GHB または K-GHB) の形で使用されることが最も多く、ほとんどの場合液体 (結晶) の形で販売されますが、粉末の形で販売されることもあります。

その悪用用途は次のとおりです。

娯楽用ドラッグ。低用量で中毒に近い脱抑制状態を引き起こすため、誤ってリキッドエクスタシーという用語で呼ばれることもあります。
1990 年代に登場したデートレイプドラッグ。アルコールに溶けやすく (非常に軽い味)、大量に摂取すると催眠状態や健忘症 (記憶障害) を引き起こすため。この使用は、その製造に必要な製品が店頭で販売されている米国とカナダでより広く普及していると考えられています。
成長ホルモンを刺激するため、ボディービルダーは特に 1980 年代に栄養補助食品として使用していましたが、この使用は 1990 年代に禁止されました。

アルコール、ベンゾジアゼピン、バルビツレート系薬剤を併用しないでください。なぜなら、それらはGHBの憂鬱な特性を悪化させる要因として作用するからです。これらの薬剤はすべて、同じ神経膜受容体である GABA _A受容体に作用し、睡眠相に特徴的な神経活動を誘発する相乗効果があります。

影響と結果

期待される効果

筋肉の弛緩
不安の脱抑制と軽減。
多幸感。

短期的な影響

心拍数と呼吸数の低下。
低血圧;
調整とバランスの喪失。
吐き気、めまい、嘔吐。
健忘症;
眠気や意識喪失（失神）、あるいは昏睡状態になります。

長期的な影響

過度かつ長期にわたる使用は、耐性と身体的依存につながります。

離脱症状は突然現れ、不安、不眠症、震え、過敏症、外部刺激（騒音、光、接触）に対する過敏症、頻脈、筋肉のけいれんなどが含まれます。これらの離脱症状は最後の服用から 1 ～ 6時間後に現れ、依存度に応じて 2 ～ 21日後に消えます。

過剰摂取

ヒトにおけるGHB過剰摂取の既知の唯一のケースは、GHBとアルコールの混合物に関連しており、GHBがレクリエーションドラッグとして使用される場合、この混合物は非常に頻繁に遭遇します（嘔吐と気管支閉塞による死亡）。 GHB とアルコールの効果は相加的なものではなく、GABA _A受容体のレベルで相乗的に作用します。この相乗効果はアロステリーであり、一方の化合物の存在により固定が強化され、したがってもう一方の効果も高まります。すべては、同じ効果を得るために必要なGHBの量が少ないかのように起こります。 GABA _A受容体は気道の自律制御に関与しているため、呼吸抑制により死亡する可能性があります。

ラットにおけるGHBのLD50は1,100mg・^kg -1から2,000mg・kg ^-1の間であり、ヒトと比較して低毒性の薬物である。もう一度言いますが、アルコールとGHBの効果は相乗的であり、この2つの組み合わせはこのLD50を大幅に低下させ、事実上GHBの毒性をさらに高めます。私たちは、同じ受容体に結合するベンゾジアゼピンとアルコールの間でも、これと同じタイプの相乗効果に遭遇します。

統計的

2006 年、フランスでは、2006 年 8 月 19 日以前に犯された最近のレイプ 120 件のうち、6 件が GHB の影響下にあったと推定されています。