導入
| ゲニステイン | ||
|---|---|---|
 | ||
| 一般的な | ||
| IUPAC名 | ||
| 同義語 | 4′,5,7-トリヒドロキシイソフラボン、5,7-ジヒドロキシ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-4H-1-ベンゾピラン-4-オン | |
| CAS番号 | 446-72-0 | |
| No.EINECS | 207-174-9 | |
| No.RTECS | NR2392000 | |
| ドラッグバンク | EXPT01582 | |
| パブケム | 5280961 | |
| 笑顔 | ||
| インチチ | ||
| 化学的性質 | ||
| 生のフォーミュラ | C15H10W5 | |
| モル質量 | 270.2369 ± 0.0142 g mol -1 | |
| 物性 | ||
| 融解温度 | 297～298 ℃ | |
| 予防 | ||
| ||
| Rフレーズ： 22、 | ||
| Sフレーズ： 22、24 /25、 | ||
| 生態毒性学 | ||
| DL | 500 mg・kg -1 (マウス、経口) | |
ゲニステインは、いくつかの既知のイソフラボンの 1 つです。
ゲニステインやダイゼインなどのイソフラボンは、ルピナス、インゲン豆、大豆、クズ、ソラレア（食品や飼料で最もよく使用されている植物を挙げると）を含む多くの植物に含まれています。
イソフラボンは体内で有用な抗酸化物質ですが、動物およびヒトのエストロゲン受容体と相互作用し、人体が自然に生成するエストロゲンホルモンによって引き起こされる効果の全体的または部分的に模倣する効果を体内にもたらすことが示されています。したがって、特定の用量では、それらは内分泌調節物質としての役割を果たすことができます。ホルモン自体の活性は 100 分の 1 ですが、胎児や胎児、授乳中は内分泌かく乱作用を引き起こす可能性があります。
イソフラボンは非ホルモン効果も生み出します。
生物学的影響
酸化防止剤
ゲニステインは、組織内のフリーラジカルの有害な影響を中和する他の多くのイソフラボンと同様の抗酸化物質です。
アテローム性動脈硬化に対する保護
ゲニステインは、内皮機能不全によって誘発される特定の血管炎症促進因子から保護します。白血球と内皮の間の特定の相互作用を阻害し、アテローム性動脈硬化症の発症に主要な役割を果たす血管炎症を調節します。
特定のがんに対する保護
イソフラボン (ゲニステインなど) には、抗血管新生効果 (多くの悪性腫瘍の形成に不可欠なプロセスである新しい血管の形成をブロックします) があります。
したがって、それらは、おそらく体内で細胞分裂および細胞生存を調節または促進する物質である成長因子の活性を阻害することによって、癌に関連する細胞の制御されない増殖を阻止することができる。
さまざまな研究により、中程度の用量のゲニステインが成人の前立腺がん、子宮頸がん、特定の脳腫瘍、乳がんに対して抑制効果があることが判明しています。
いくつかの研究では、エストロゲン拮抗薬と併用治療しなかった場合、ゲニステインがホルモン依存性（より具体的には「エストロゲン依存性」 ）乳がんの発生率を増加させることが示されています。
研究では、ゲニステインが白血病との闘いに役立つ可能性があり、他の薬と相乗的に使用して効果を高めることができることも示されています。
ゲニステイン活性の主なモードは、チロシンキナーゼ阻害剤作用であると考えられます。チロシンキナーゼは、対応する SER/THR に比べてあまり普及していませんが、ほぼすべての細胞増殖現象と増殖シグナル カスケードに関与しています。
DNA トポイソメラーゼ II の阻害も、ゲニステインの細胞傷害活性において重要な役割を果たします。
ゲニステインは、抗体との結合を介してプレベータ細胞を選択的に標的とするために使用されています。マウスでの顕著な有効性は、化学療法の将来の利点を示唆しています
さらに、ゲニステインは特定の細胞の放射線療法に対する感受性を高めることが示されています。ただし、植物エストロゲンが吸収される時期も重要です。したがって、乳がんの場合、妊娠中または思春期における女性の食事曝露は、乳がんに対する脆弱性を変えるエピジェネティックな修飾を誘導することにより、その後のがんのリスクを決定する上で重要な役割を果たす可能性がある。
男性における影響
イソフラボンは、エストロゲンの作用を模倣することにより、特定の用量で女性的な特徴の発達と持続を刺激します。
インビトロのみで一定レベル以上では、ゲニステインが精巣細胞のアポトーシスを促進する可能性があることが判明し、ゲニステインが男性の生殖能力に及ぼす影響や、ガンやその他の精巣の病状と闘う効果について懸念が生じた。しかし、最近の研究では、イソフラボンが「研究期間中、内分泌系、精巣容積、精子パラメータの測定値に観察可能な影響を及ぼさない」ことが示された。 » (2ヶ月間毎日イソフラボンサプリメントを摂取した健康な男性の場合)