導入
| リモナバン(SR141716A) | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 168273-06-1 |
| ATCコード | A08 AX01 |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C 22 H 21 Cl 3 N 4 O |
| モル質量 | 463.787 ± 0.026 g mol -1 |
リモナバン( SR141716A ) は、カンナビノイド CB1 受容体アンタゴニストとして作用する抗肥満食欲不振薬です。 2007 年からサノフィ・アベンティス社によってAcompliaブランドで販売されています (米国ではZimulti )。リモナバンは、ニコチンまたは覚せい剤中毒だけでなく、アルコール依存症の治療における抗中毒薬としても効果的である可能性がありますが、これらの適応症に関する研究はそのような使用を支持していません。
最近の研究では、これがアナンダミド濃度の変動に関与しており、胎児の着床とその発育に影響を与える可能性があることが示唆されています。

アクション
リモナバンは肥満者の体重減少を引き起こします。肥満を対象に実施された臨床試験では、肥満糖尿病患者の体重に対する効果は中程度(1年後に4~ 5kg ) 、さらには体重減少がさらに低いことが示されました。
リモナバンは、血中 HDLコレステロール値の増加とトリグリセリドの減少を誘発します。体重減少とは関係なくアディポネクチンレベルを増加させ、理論的にはインスリン感受性を改善します。
肥満の II 型糖尿病患者において、リモナバンは 6 か月の治療後にHbA1Cレベルを統計的に有意に低下させますが、糖尿病関連合併症の減少を示す証拠はありません。
現在の適応症における罹患率と死亡率の点での有益な効果は不明であり、最初の研究で製品の効果が示されるまでに数年かかるため、その薬剤が治療を受けた患者の死亡を減らすかどうかを知ることは不可能です。 心血管危険因子の大幅な改善にもかかわらず、アテロームの退縮(または進行の遅延)に関する結果は、今のところ決定的なものではありません。
禁忌
リモナバンは、小児および妊娠中または授乳中の女性には禁忌です。これらの集団に関するデータが不足しているためです。このような状況における薬物の効果に関する研究は行われていません。
また、精神疾患を患っている患者や抗うつ薬治療を受けている患者にも禁忌です。
重度の腎機能不全および肝機能不全は製品の使用範囲から除外されます。
腎臓、肝臓、または精神疾患が潜在しているリスクがあるため、70 歳以上の人には注意してリモナバンを使用することが推奨されます。

副作用
最も一般的な副作用は、うつ病、めまい、吐き気、睡眠障害、夢、感覚障害、筋肉障害、皮膚障害です。
グルノーブル地域医薬品安全性監視センターや欧州医薬品庁に報告された重篤な副作用の中には、患者のうつ病や自殺傾向が認められ、その半数には精神病理がなかったことがあった。彼はまた、精神障害と異常な動きについても知らされました。この分子の臨床試験では、ヨーロッパでのマーケティング中に報告されたものと同じ精神的副作用が示されています。
長期的な副作用は不明です。

