導入
| オセルタミビル | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 196618-13-0 |
| ATCコード | J05 AH02 |
| パブケム | 65028 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C16H28N2O4 |
| モル質量 | 312.4045 ± 0.0164 g mol -1 |
| セラピークラス | |
| 抗ウイルス抗インフルエンザ薬 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | 75% |
| 代謝 | 肝臓 |
| 排泄 | 尿路 |
オセルタミビル(ベルギーおよびスイス) またはオセルタミビル(フランス) は、インフルエンザ A および B の治療と予防に使用される抗ウイルス薬です。タミフルのブランドで販売されています。これは、ウイルスの表面に存在し、汚染される細胞壁を攻撃する酵素であるノイラミニダーゼの阻害剤であるシキミ酸から生成されます。
生産
それは1996年の少し前にギリアド・サイエンシズによって開発され、ギリアド・サイエンシズは特許を所有し、その分子を商業ブランド「タミフル」の下で独占的ライセンスを持つスイスのグループ、ホフマン・ラ・ロッシュに（5000万ドルと売上高の10％で）販売した。 2005 年 8 月以来、ギリアド社はロシュ社との契約を非難し、ロシュ社がロイヤリティーを過小評価していると非難した。希望】 。
製造プロセスは非常に長く、2006 年には1 年程度かかりました。しかしながら、大量の在庫を積み上げようとしている多くの国は、2005 年前半に注文を出しました[回避] 。 2009 年 5 月、ロシュは、政府からの実際の注文をはるかに上回る年間 4 億件以上の治療薬を生産できると発表しました。
フランスで
起こり得るインフルエンザのパンデミックと闘う計画の一環として、フランスは自国国内で備蓄を積み上げ、陸軍保健サービスと連携して、有効成分オセルタミビルを原料とした錠剤の形の抗ウイルス薬の生産能力を設置している。それをロシュの研究所から大量に購入している。
起源
2005年頃[参考。所望] 、リン酸オセルタミビルは、上海とベトナム国境の間の中国南部で栽培され、八角とも呼ばれる中国八角(Illicium verum) に含まれるシキミ酸から製造されたことが明らかになりました。この酸は抗ウイルス活性を持たず、タミフル® の活性分子であるリン酸オセルタミビルになる前に複数の変換を受けます。
現在、オセルタミビルは他のプロセスからも得られます。
- 大腸菌の生物発酵。
- 化学合成
スイートガムやイチョウなどの他の植物もシキミ酸の潜在的な供給源です。希望】 。