導入
| ヘパリン | |
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| 一般的な | |
| IUPAC名 | |
| CAS番号 | 9005-49-6 |
| No.EINECS | 232-681-7 |
| ATCコード | B01 AB01 、 B01 AB05 、 C05 BA01 、 C05 BA03 、 S01 XA09 、 S01 XA14 |
| パブケム | 772 |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C12H19NO20S3 |
| モル質量 | 593.469 ± 0.032 g mol -1 |
| セラピークラス | |
| 抗凝固剤 | |
| 薬物動態データ | |
| バイオアベイラビリティ | ゼロ（口頭） |
| 代謝 | 肝臓 |
| 除去半減期 | 90分 |
| 治療上の考慮事項 | |
| 投与経路 | 静脈内 皮下 |
ヘパリンは、グリコサミノグリカン (GAG) の一部である分子です。
作用機序
非常に強力な抗凝固作用を持つ物質です。血栓症に対する作用のためによく使用されます。投与量に応じて、皮下または静脈内に投与されます。血漿タンパク質であるアンチトロンビンを活性化します。セリンプロテアーゼ阻害剤ファミリーに属するこのタンパク質は、凝固カスケード (VIIa、XIa、IXa、Xa、IIa 因子) に関与するプロテアーゼの天然阻害剤です。ヘパリンに（特定の配列を介して）結合すると、さまざまな凝固プロテアーゼに対する阻害作用が増加します。ヘパリンには、脂質代謝、抗炎症、抗感染症など、治療ではまだ利用されていない数多くの特性があります。
それは人間の体内の結合組織に自然に存在しますが、動物にも存在します。これは、免疫応答中に特にマスト細胞 (非特異的免疫細胞) によって分泌されます。ヘパリンは、豚の腸（ヨーロッパ）または牛の肺から工業的に抽出されます。他の養殖哺乳類の内臓も二次供給源として使用できます。
ヘパリンは持続注入として最もよく使用されます。低分子量ヘパリンと比較して、寿命が短く、合併症が発生した場合にプロタミンによって拮抗できるという利点があります。腎不全の場合でも用量を調整する必要はありません。
治療のモニタリングは以下に基づいて行われます。
- カオリン部分トロンボプラスチン時間（または活性化部分トロンボプラスチン時間）。これを延長することでヘパリンの投与量を最適化することが可能になる。
- 重篤な合併症を検出するために血小板数を確認する必要があります。アレルギーによる血小板減少症は非常に重大であり、出血や血栓形成のリスクにさらされます（血小板が「消費」される）。
- 抗 Xa活性(LMWH 用)
副作用には、出血、血小板減少症、さらにまれに骨粗鬆症（骨のカルシウム含有量の減少）などがあります。
未分画ヘパリン
皮下注射または連続静脈注射が可能です。 TCA は、それらの活性を定量化できる非常に高感度な検査です。それらは誘発性血小板減少症の原因となる可能性があります。
低分子量ヘパリン
低分子量ヘパリン (LMWH) は、ヘパリンの化学的または酵素的解重合によって製造されます。いくつかの種類があります: エノキサパリン、チンザパリン、ナドロパリン。これらは、1日あたり 1 回または 2 回の皮下注射によって投与されます。
フォンダパリヌクスまたは五糖は、理論的にはアレルギー事故（特にヘパリン誘発性血小板減少症（HIT））を引き起こす合成誘導体です。
LMWH 治療の生物学的モニタリングは以下から構成されます。
- 抗 Xa 活性を測定する、
- 血小板数（PNF）（血液中の血小板のレベル）。血小板減少症のリスクがあるため、監視する必要があります。
腎不全の場合は過剰摂取の危険があるため、その投与は非常に注意深く管理する必要があります。