導入
| フルオロウラシル | ||
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| 一般的な | ||
| IUPAC名 | ||
| CAS番号 | 51-21-8 | |
| No.EINECS | 200-085-6 | |
| ATCコード | L01 BC02 | |
| 笑顔 | ||
| インチチ | ||
| 外観 | ほぼ無臭の白色結晶 | |
| 化学的性質 | ||
| 生のフォーミュラ | C4H3FN2O2 | |
| モル質量 | 130.0772 ± 0.0044 g・mol -1 | |
| pKa | 8.02 | |
| 物理的性質 | ||
| 融解温度 | 283 ℃で分解 | |
| 沸騰温度 | 190 ～ 200 ℃ （ 0.1mmHg ） | |
| 溶解性 | 22 ℃の水中で11.1 g・l -1 。 20 ℃の水中で12.2 g・l -1 。 2.9 g・l -1エタノール、 20 °C 。 DMSOに可溶。 アルカリ性水溶液に易溶 | |
| 予防 | ||
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| Rフレーズ： 20/21/ 22、36/37 /38、63、68 、 | ||
| Sフレーズ： 26、36 /37/39、 | ||
| グループ 3:ヒトに対する発がん性については分類できない | ||
| 生態毒性学 | ||
| DL | 115 mg・kg -1マウス経口 81 mg · kg -1マウス iv 169 mg · kg -1マウス皮下注射 100 mg・kg -1マウス ip | |
| 薬物動態データ | ||
| 代謝 | 細胞内および肝臓 | |
| 除去半減期 | 5～20分 | |
| 排泄 | 腎臓と肺 | |
| 治療上の考慮事項 | ||
| 投与経路 | 非経口または局所 | |
| 妊娠 | 化学療法: 胎児や胎児にとって危険な薬 出産可能年齢の女性は避妊を考慮する必要があります。 | |
| 予防 | ベルギーでの法的地位: 処方箋の下、 局所的なフォームを含む | |
フルオロウラシル (5-FU)または5-フルオロウラシルは、がんの治療に使用される薬です。それは代謝拮抗薬クラス、ピリミジン類似体のサブクラスに属します。
作用機序
ウラシルは、次の 2 つのレベルで核酸の生合成に関与します。
- UTP（ウリジン三リン酸）の形でRNAに組み込まれます。
- これは、DNA に組み込まれる dTTP (デオキシチミジン三リン酸) の主な供給源を構成します。チミジル酸シンテターゼは、このヌクレオチドの合成を可能にする唯一の酵素です。
5-FU が活性化するには、通常のヌクレオチドと同じ酵素反応を受けて細胞内で代謝される必要があります。これは、チミジル酸シンテターゼの活性をブロックすることにより、主に 5-FdUMP (5 フルオロデオキシウラシル一リン酸) の形で DNA 合成に作用します。さらに、その代謝産物の別の (5-FUTP) は、さまざまなタイプの RNA に組み込まれる能力を持っています。転写は正しく行われません。
局所的なフォーム
特定の角化症および皮膚腫瘍の局所治療
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商品名：
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| その他の情報: サブクラス: | |