導入
| ミフェプリストン | |
|---|---|
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| 一般的な | |
| CAS番号 | 84371-65-3 |
| ATCコード | G03 XB01 |
| ドラッグバンク | DB00834 |
| パブケム | 55245 |
| 笑顔 | |
| インチチ | |
| 化学的性質 | |
| 生のフォーミュラ | C29H35NO2 |
| モル質量 | 429.5937 ± 0.0265 g mol -1 |
| 物理的性質 | |
| 融解温度 | 191 ～ 196 ℃ |
| 溶解性 | アルコール、少量の土壌。水の中 |
ミフェプリストンまたはRU 486は合成ステロイドです。これは、妊娠初期の化学的中絶のための中絶薬として女性に使用されます (一般商品名: Mifegyne©)。
生物学的定義と作用機序
ノルエチンドロン由来の抗プロゲスチン ステロイドホルモンで、 プロゲステロン受容体に特異的に結合し、特に子宮に対するその作用を阻害します。プロゲステロン（ラテン語の「プロ」：促進、「ゲスターレ」：妊娠）は、子宮の構造に対するさまざまな作用を通じて妊娠の維持を確実にするホルモンです。ミフェプリストンは、その粘膜受容体に対するプロゲストゲンの作用をブロックするため、胎児の発育を妨げ、子宮内膜の剥離と除去を引き起こします（月経中に起こることと同様のプロセスです）。ミフェプリストンは、その極度に活性化された芳香族サイクルのおかげで、免疫系の必要な弱化を可能にする酸化剤（ペルオキシ亜硝酸塩）を捕捉することができる可能性が非常に高いです。免疫系の弱化により、通常は胚の拒絶反応を回避することが可能になります。ミフェプリストンの作用には、子宮の収縮を引き起こし、粘膜と胚の排出を促進するプロスタグランジン（一般にミソプロストール）の第 2段階（通常、抗黄体ホルモン剤の最初の摂取の 2日後）を行う必要があります。通常、プロスタグランジンを服用してから半日以内に排出が起こります。この方法は、薬の摂取が注意深く守られている場合、 95%のケースで効果があります。
産婦人科での使用
RU 486 は以下で使用されます。
- 薬による中絶は、フランスでは無月経9週目、つまり妊娠7週目まで可能です。
- 胎内胎児死亡の場合、排出に必要なプロスタグランジンの投与量を減らすために医学的に妊娠を中絶すること。
- 「モーニングアフターピル」としての使用は効果的であり、フランスでは認可されています（たとえば中国で使用されています）。妊娠の有無を確認するために、最後の薬の摂取から 10 日以内に子宮超音波検査が行われます。
正期産を促進するために使用します
オキシトシンと同様に、RU 486 も、難産を促進し、新生児の苦しみを最小限に抑えるために、正期産の特定のケースで使用されます。
RU 486の歴史
1979 年、Roussel-Uclaf 研究所の研究者 R. Deraedt、D. Philibert、G. Teutsch は、糖質コルチコイドの有害な影響に対抗することを目的とした抗糖質コルチコイドプロジェクトに取り組みました。これらは、Roussel-UCLAF によってその名前で特許を取得された一連の強力な抗グルココルチコイドをもたらします。最も興味深いものの 1 つは、RU 38486 (研究室のイニシャルと合成の年代順の番号による) または RU 486 です。しかし、これらの製品は抗プロゲステロン作用もあり、程度は低いですが抗アンドロゲン作用もあります。
ルーセル・ユークラフの顧問、エティエンヌ・エミール・ボーリューは、この製品の抗プロゲステロン作用に惹かれ、すぐにジュネーブの妊婦 11 人を対象にテストしました。結果は有望でした。彼は、1982 年 4 月 19 日に、誤嚥による中絶 (当時知られていた唯一の中絶技術) に代わる方法として、この方法を科学アカデミーに提出しました。科学界はこの発見に非常に興味を持ち、ルーセル・ユークラフは 1983 年に世界保健機関(WHO) と協定を結び、その後アメリカの NGO人口評議会と協定を結びました。当初はプロスタグランジンと結合していた RU 486 は、心臓発作による患者の死亡後の 1991 年からcytotecと関連付けられました。しかし、この分子はフランスと米国で中絶に敵対的な団体からの反発を引き起こした。しかし、ミフェプリストンは1988年9月23日にフランスで、1991年にイギリスで、1992年にスウェーデンで市場に投入された。ルーセル・ユークラフ社が中国での販売を拒否したことに直面して、この錠剤は北京当局によってコピーされた。米国では、この分子は 1989 年 6 月 6 日に食品医薬品局によって輸入禁止製品にリストされました。 1994 年 5 月 16 日にルーセルカリフォルニア大学人口評議会にアメリカ市場向けにその権利が無償で与えられ、この錠剤は 2000 年にアメリカで販売されました。
Roussel-UCLAFの買収後はHoechstグループが所有していた中絶薬は、1997年にドイツのグループによって放棄された。こうして彼は、主にアメリカ領土での中絶反対活動家による自社製品のボイコットの脅しに屈したが、同時に中絶を試みた際に保健大臣クロード・エヴァンから正式な通告を受けたドイツ指導者らの永続する道徳的反対も解決した。その後、ヘキストは、錠剤の製造と販売に関するすべての権利を、ルーセル・ユークラフ社の元上司で錠剤分子の共同発見者であるエドゥアール・サキズに無償で譲渡した。新しい独立した会社、エクセルジン。
今日でも「プロライフ」運動によって非常に物議を醸しているが、フランスでは自発的な妊娠中絶（中絶）の 30% がこの問題に関係している（整形外科センターの医療チームの経験とともに増加し続けている）。
2009年8月、イタリアでは司教らが医師に対し、RU486の処方を拒否するよう求めた。イタリア司教協議会会長のアンジェロ・バグニャスコ枢機卿によると、RU486は「中絶を避妊法として考える」きっかけとなるだろう
